编辑:北京军颐中医院 发表时间:2012-03-23
2013年6月25日 讯 /生物谷BIOON/ --德克萨斯大学健康医学中心科学家发现一类复合物能够促进神经系统"快乐"中枢的作用。该发现发表在6月18日的Journal of Neuroscience杂志上,有望为治疗抑郁症提供新的靶点。
5-羟色胺是一类神经递质,该递质与愉悦的感觉相关。5-羟色胺选择性重摄取抑制剂(Selective serotonin reuptake inhibitors ,SRIs)是一类常用抗抑郁药物,该药物能够特异阻回收5-羟色胺的5-羟色胺转运体(SERT)功能,导致在脑中有更多的5-羟色胺。
精妙的平衡
德克萨斯大学生理和药理学系教授Lyn Daws博士称,5-羟色胺由特异神经元产生,太多或太少都是不好的。之前认为太少的5-羟色胺导致抑郁症。这就是SSRIs作用机制,通过阻断5-羟色胺回收机制使得细胞间隙中的5-羟色胺变多。
而SSRIs的问题是对于很多抑郁症患者来说他们的临床效果并不明显。其原因在于虽然SSRIs阻断了5-羟色胺转运体的功能,但是该递质的其他回收机制功能还是正常的。Daws博士称,之前就有报道称5-羟色胺有备选的回收机制,而我们首次显示了这种机制限制了SSRIs增加5-羟色胺的效果。本研究发现阻断5-羟色胺备选回收机制能够增加SSRIs的抗抑郁效果。
5-羟色胺天花板效应
Daws博士称,即使SERT的活性被阻断,备选回收机制(有机阳离子转运体)保持了5-羟色胺浓度上线不能太高,这很可能影响了SSRIs的治疗效果。
Daws博士强调说,我们并不想将发现的复合物decynium-22应用于临床,我们只是想提醒制药学家5-羟色胺备用回收过程是一个很好的治疗抑郁症的靶点,我们希望制药学家能够根据我们的发现开发出好的治疗药物。
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